Атропин – глазные капли, которые являются мидриатиком, обладающие способностью расширять зрачок. Действие препарата необходимо офтальмологу для исследования глазного дна при проведении медицинских манипуляций. Капли имеют противопоказания, целый ряд побочных эффектов, поэтому применять их нужно по назначению и под строгим контролем специалиста.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Атропин – это алкалоид, который также содержится в некоторых растениях, например, красавке, дурмане, белене и других. В медицине используется вещество, называемое атропина сульфат. Следует отметить, что форма выпуска этого компонента представляет собой зернистый или кристаллический порошок белого цвета, не имеющий запаха. Он легко растворяется в воде или этаноле, проявляет устойчивость к хлороформу и эфиру.
Фармакологическая группа, в которую входит этот препарат, является холинолитической. При этом механизм действия включает блокирование м-холинорецепторов.
Применение данного вещества приводит к амидриазу, параличу аккомодации, повышению внутриглазного давления, тахикардии и ксеростомии. Также отмечено угнетение секреции бронхиальных, потовых и прочих желез. Происходит расслабление в гладкой мускулатуре бронхов, желче- или мочевыводящих органов, ЖКТ, то есть вещество действует, как антагонист, и проявляет спазмолитический эффект.
В больших дозировках возможно возбуждение нервной системы. Когда вводится Атропин в/в, проявление максимального эффекта отмечается спустя 2-4 минут, а если используются глазные капли, то через 30 минут.
Проникая в кровь, вещество на 18% вступает в связь с белками плазмы, возможно прохождение через ГЭБ. Выведение осуществляется при помощи почек, в неизменной форме на 50%.
§ 42. АТРОПИН
Атропин является алкалоидом, содержащимся в белладонне, скополии и в некоторых других растениях. Атропин представляет собой сложный эфир тропина и троповой кислоты. Стереоизомером атропина является гиосциамин, вращающий плоскость поляризации влево. Под влиянием щелочей и температуры левовращающий гиосциамин превращается в атропин, который оптически неактивен. Он состоит из активного левовращающего и малоактивного правовращающего изомеров. В растениях в основном содержится гиосциамин, а при выделении его из растительного материала он превращается в рацемическую форму — атропин. Основание атропина растворяется в хлороформе (1:1), диэтиловом эфире (1 : 60), этиловом спирте (1 : 3), хуже растворяется в воде (1 : 400). Сульфат атропина растворяется в воде (1 : 1), этиловом спирте (1:4), практически не растворяется в диэтиловом эфире и хлороформе.
Атропин экстрагируется органическими растворителями из щелочных водных растворов. Максимальные количества атропина экстрагируются хлороформом при рН = 9…П (О. А. Акопян).
Применение. Действие на организм.
В медицинской практике используется сульфат атропина. Он применяется при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, холецистите, жел-чекаменной болезни, при спазмах кишечника и мочевых путей, бронхиальной астме. В офтальмологии атропин применяется для расширения зрачка и т. д.
Атропин быстро всасывается через слизистые оболочки, кожу, кишки (но не через желудок). Принятая доза атропина почти полностью всасывается в тонкой кишке в течение двух часов. Примерно половина поступившего в организм атропина циркулирует в крови, а вторая — связывается с белками плазмы.
Метаболизм.
Атропин разлагается в организме на тропин и троповую кислоту. Однако это разложение не является основным путем метаболизма атропина. Об этом свидетельствует то, что только около 2 % троповой кислоты выделяется с мочой. В моче обнаружено 3, а в печени 4 метаболита атропина, которые не идентифицированы. Около 50 % введенного в организм атропина выделяется с мочой в неизмененном виде.
Обнаружение атропина
Реакции с реактивами группового осаждения алкалоидов.
Атропин дает осадки с реактивами Бушарда, Драгендорфа, Майе-ра и др.
Реакция Витали — Морена.
Эта реакция основана на том, что при нагревании атропина с азотной кислотой он разлагается на тропин и троповую кислоту. При действии азотной кислоты на троповую кислоту образуется тринитропроизводное этой кислоты, имеющее желтую окраску:
При действии щелочи на тринитропроизводное троповой кислоты появляется фиолетовая окраска:
Выполнение реакции.
В фарфоровую чашку вносят несколько капель хлороформного раствора исследуемого вещества и при комнатной температуре выпаривают досуха. К сухому остатку прибавляют 1 мл концентрированной азотной кислоты, жидкость на кипящей водяной бане выпаривают досуха. При этом сухой остаток приобретает желтую окраску. К сухому остатку с одной стороны помещают 3—5 капель ацетона, а с другой — 1—2 капли 10 %-го спиртового раствора гидроксида калия. При соприкосновении указанных растворов с сухим остатком появляется быстроисчезающая фиолетовая окраска. Появление этой окраски указывает на наличие атропина в исследуемом растворе. Предел обнаружения: 1 мкг атропина в пробе.
Кроме атропина эту реакцию дают: гиосциамин, скополамин, вератрин, стрихнин и другие вещества. При наличии перечисленных веществ окраска имеет несколько иной оттенок и исчезает быстрее, чем окраска атропина.
Реакция с п -диметиламинобензальдегидом и серной кислотой.
К 2—3 каплям исследуемого раствора прибавляют 3—5 капель 0,5 %-го раствора п -диметиламинобензальдегида в концентрированной серной кислоте. Жидкость взбалтывают, а затем нагревают на кипящей водяной бане 5—10 мин. При наличии атропина появляется красная окраска, которая переходит в вишнево-красную, а затем в фиолетовую.
Эту реакцию дают гиосциамин и скополамин. При наличии морфина и кодеина появляется красная окраска, которая не переходит в фиолетовую. Кокаин не дает окраски с п -диметиламинобензальдегидом.
Реакция с п -диметиламинобензальдегидом и серной кислотой используется главным образом для обнаружения атропина в лекарственных смесях и для отличия этого алкалоида от кокаина.
Реакция с солью Рейнеке.
Сухой остаток исследуемого вещества растворяют в капле 0,1 н. раствора соляной кислоты. Рядом с полученным раствором помещают каплю свежеприготовленного 1 %-го раствора соли Рейнеке (NH 4 [Cr(NH 3 ) 2 (SCN) 4 ]). При соединении этих растворов образуется сиреневого цвета аморфный осадок, быстро переходящий в кристаллический. Образование сростков кристаллов с ромбовидными концами указывает на наличие атропина в пробе. Предел обнаружения: 0,1 мкг атропина в пробе.
Реакция с пикриновой кислотой.
Атропин с 0,5 %-м раствором пикриновой кислоты дает светло-желтый кристаллический осадок в виде пластинок или сростков из них. Этот осадок появляется через 15—20 мин. Реакцию с пикриновой кислотой выполняют так, как и с солью Рейнеке. Предел обнаружения: 5 мкг атропина в пробе.
Обнаружение атропина методом хроматографии.
Для обнаружения атропина методом хроматографии в тонком слое силикагеля используется та же методика, которая применяется для обнаружения кодеина. Пятна атропина на хроматографической пластинке имеют розовато-бурую окраску (Rf = 0,26 ± 0,01).
Обнаружение атропина по УФ- и ИК-спектрам.
Атропин в 0,1 н. растворе серной кислоты имеет максимумы поглощения при 252, 258 и 264 нм; в ИК-области спектра основание атропина (диск с бромидом калия) имеет основные пики при 1720, 1035 и 1153 см -1.
СОДЕРЖАНИЕ
ПРЕДЫДУЩАЯ | СЛЕДУЮЩАЯ
Еще по теме:
- АТРОПИН — химическая энциклопедия
- Атропин — справочник по веществам
- Атропин — фармацевтический справочник
Показания к применению Атропина
Основные показания к применению:
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
- пилороспазм;
- острый панкреатит;
- холецистит;
- холелитиаз;
- гиперсаливация;
- кишечные, желчные и почечные колики;
- симптоматическая брадикардия;
- отравление м-холиностимуляторами или антихолинэстеразными средствами, при которых это эффективный антидот;
- бронхиальная астма;
- бронхиты, бронхоспазмы.
Назначение препарата в офтальмологии рекомендуется при:
- необходимости расширить зрачок и достичь паралича аккомодации для исследования глазного дна;
- создании функционального покоя во время воспалений и травмы глаз.
Противопоказания к применению
Явным противопоказанием является использование Атропина у беременных и кормящих грудью женщин. Реальные испытания в этом направлении не проводились, однако есть случайные доказательства, что препарат проникает через плаценту к плоду, попадает младенцу с грудным молоком. Если по показаниям беременной женщине требуется неотложно применить Атропин, следует учитывать, что у плода будет некоторое время наблюдаться тахикардия.
Основные противопоказания:
- Патологии почечной системы
. Почки отвечают за выведение лекарства, поэтом любое нарушение их функций врачи рассматривают как риск ограничения для применения Атропина. Если при серьезном поражении почек они не справляются с выведением препарата, он скапливается в них, проникает в кровь, дает непредвиденные осложнения. - Недостаток функций печени
. Адсорбирующие системы печени отвечают за метаболизм препарата, однако при не способности расщепить лекарство, происходит атропиновое отравление органа. - Ограничение применения в педиатрической практике
. Способность Атропина снижать секрецию бронхов, их секрет сгущается, что образует пробки в дыхательных путях. Особенно значимо такое воздействие Атропина на ослабленных детей, младших школьников, детей, в анамнезе которых имеется хроническая патология легких. - Не применяется Атропин для людей с болезнью Дауна, с ДЦП
, после детских травм мозга. - Возрастные ограничения
. - Индивидуальная непереносимость
основного действующего вещества. - Диагностированная глаукома
. - Спонтанная синехия
тканей глазного яблока. - Детский возраст до 3-х лет
.
Ограничивается или полностью исключается применение Атропина при патологиях сердца, сосудов, чтобы алкалоид не спровоцировал резкую тахикардию. При необходимости применять препарат у человека с нарушениями перистальтики, пищеварения, с острыми формами простатита, врачи внимательно изучают анамнез, назначают консультацию профильных специалистов.
Противопоказания
Известны противопоказания, при которых этот препарат не назначают. А именно при:
- гиперчувствительности к его компонентам.
В офтальмологии использование глазных капель не рекомендовано при:
- закрытоугольной глаукоме;
- открытоугольной глаукоме;
- кератоконусе;
- детском возрасте до 7 лет.
Существует значительный перечень ограничения к применению Атропина. Например, его использование не рекомендуется при различных заболеваниях сердечнососудистой системы, высокой температуре тела, рефлюкс-эзофагите, грыже внутренних органов, заболеваниях и нарушениях ЖКТ, повышении внутриглазного давления, неспецифическом язвенном колите и так далее.
Фармакологическое действие
Основное действие Атропина – блокада и послабление подачи нервных импульсов, торможение функций М-рецепторов. Атропин существенно снижает чувствительность нервных окончаний, за счет чего блокируется прохождение нервных импульсов.
Под воздействием Атропина:
- снижается секреторная деятельность слюнных, потовых желез;
- понижается тонус гладких мышц на внутренних органах;
- уменьшается моторика кишечника;
- уменьшается выделение слезы.
Отмечено отсутствие влияния на синтез желчи, функции поджелудочной железы. В средних терапевтических дозировках Атропин несколько влияет на ЦНС, отмечен отдаленный, долгий седативный эффект. Атропин снижает напряжение блуждающего нерва, это увеличивает ЧСС, незначительно меняет показатели АД. Превышение дозировки до токсического уровня приводит к возбуждению, галлюцинациям, коме.
Местное применение в офтальмологии максимально расширяет зрачок на 30-40 минут, затем мышцы глаза возвращаются в нормальное состояние. Редко отмечено длительное влияние Атропина на глазные мышцы, которое проходит в течение 7-10 дней. Применение дополнительных лекарственных средств в таком случае не требуется.
{banner_gorizontalnyy2}
Побочные эффекты
При лечении Атропином могут развиваться побочные действия, затрагивающие деятельность нервной, сердечнососудистой, пищеварительной системы и органов чувств.
Поэтому могут возникать нежелательные эффекты в виде: головной боли, головокружения, бессонницы, спутанности сознания, эйфории, галлюцинации, мидриаза, паралича аккомодации, нарушений тактильного восприятия, синусовой тахикардии, усугубления ишемии миокарда, ксеростомии и запора. Также может развиваться лихорадка, атония мочевого пузыря и ЖКТ, задержка мочеиспускания, различные фотофобии.
В качестве местных эффектов отмечается: покалывание и увеличение внутриглазного давления, раздражение, гиперемия или гиперемия век, отёчность конъюнктивы и так далее.
Инструкция по применению Атропина (Способ и дозировка)
Полная инструкция по применению Атропина в ампулах указывает, что формула препарата допускает принимать его внутрь, вводить в вену, мышцу или подкожно. В каждом случае нарушения устанавливается определённая дозировка и терапевтическая схема. Например, во время лечения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки суточная дозировка для взрослых пациентов составляет 0,25-1 мг, которые принимают до 3-х раз в день. Детская дозировка зависит от возраста ребёнка и может варьироваться в пределах 0,05-0,5 мг к 1-2-х разовому приёму в сутки. При этом максимальная суточная дозировка не может превышать 3 мг.
Применение препарата в/в, в/м и п/к допускает введение 0,25-1 мг, 1-2 раза в течение суток.
В офтальмологической практике глазные капли Атропин инструкция по применению рекомендует назначать по 1-2 глазной капле, закапывая препарат в каждый больной глаз, в среднем 2-3 раза в течение дня. Также средство может использоваться парабульбарно, при помощи электрофореза или в виде глазных ванночек.
Инструкция (способ, дозировка)
В инструкции по применению указана следующая схема дозировки:
- лечение – 1-2 капли 4 раз за день, интервал между инстилляциями должен составлять 6 часов;
- диагностика – разово по 1 капле в каждый конъюнктивитный мешок.
Чтобы снизить вероятность попадания лечебного раствора в системный кровоток, развития побочных реакций, после процедуры нужно слегка нажать подушечкой пальца на слезный канал. Выдержать 30-40 секунд. Для детей назначают раствор с концентрацией 0,5% и ниже.
Передозировка
В случаях передозировки может возникать сильная сухость во рту, с ощущением жжения, затруднённого глотания, выраженной светобоязни, покраснением и сухостью кожи, высокой температурой тела, сыпью, тошнотой, рвотой, тахикардией и артериальной гипертензией.
Влияние на нервную систему может сопровождаться беспокойством, тремором, спутанностью сознания, возбуждением, галлюцинациями и бредом, а также сонливостью и ступором. Такие состояния могут закончиться смертельным исходом, вызванным сердечнососудистой или дыхательной недостаточностью.
Особо тяжёлые случаи требуют устранения при помощи введения Физостигмина, назначения Диазепама в точных дозировках.
Необходим контроль проходимости дыхательных путей, а если развивается дыхательная недостаточность, то проводят ингаляции с кислородом и углекислым газом.
Появление лихорадки требует применения холодных компрессов или обтирания водой, обеспечения полноценного потребления жидкости. Если необходимо, проводят катетеризацию уретры, а при светобоязни пациента комнату хорошо затемняют.
Взаимодействие
Данный препарат способен ослабить влияние м-холиномиметиков и антихолинэстеразных лекарств. При этом усилить эффективность Атропина могут препараты с антихолинергической активностью, а также Дифенгидрамин и Прометазин.
Сочетание с антацидами, которые содержат Al3+ или Ca2+, может снизить абсорбцию основного вещества из ЖКТ. Некоторые трициклические антидепрессанты, Амантадин, фенотиазины, Хинидин, антигистаминные и прочие препараты с м-холиноблокирующими особенностями могут усилить развитие системных нежелательных эффектов.
Нитраты способны вызвать повышение внутриглазного давления, а Атропин – изменить параметры абсорбции Леводопы и Мексилетина.
Аналоги Атропина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Тропикамид
Мидримакс
Цикломед
Мидриацил
Основные аналоги: Бускопан, Спазмекс, Спирива, Тропикамид и Атровент.
Отзывы об Атропине
Следует отметить, что данный препарат активно используется в самых разных ситуациях и не всегда по показаниям. Тем не менее, отзывы об Атропине показывают, что это одно из эффективных препаратов и именно его предпочитают назначать специалисты в клинической практике, выписывая рецепт на латинском.
Также нередко встречаются отзывы о глазных каплях, когда этот препарат назначается пациентам, но они даже не понимают, что это такое и для чего его нужно принимать.
На различных медицинских форумах можно встретить немало сообщений пользователей, когда на фоне применения этого препарата развивались нежелательные эффекты. Более того, пациенты ощутили на себе симптомы отравления в полном объёме, со всей тяжестью их проявления.
Таким образом, если пациентам назначается данный препарат, то принимать его нужно с особой осторожностью, так как результат неграмотного лечения может быть самым неожиданным и даже тяжёлым.
Вообще Атропин является достаточно сильным специфическим препаратом. Его грамотное использование обязательно будет полезно для здоровья человека, но при условии его правильного назначения квалифицированным специалистом.
Особые рекомендации
Прежде чем использовать медикамент, необходимо ознакомиться со списком предостережений:
- Проводить инстилляцию нужно осторожно, не касаясь дозатором слизистой и других поверхностей.
- На время лечения следует отказаться от вождения автомобиля и работы, требующей точности реакций и внимания.
- В период терапии следует отказаться от контактных линз, предпочтение лучше отдать очкам. Закапывать капли нужно, сняв офтальмологическое устройство. Надевают его через 60 минут.
- При выходе на улицу необходимо надеть солнцезащитные очки. Расширенный зрачок крайне чувствителен к солнечным лучам, дневному свету.
- Категорически запрещено во время терапии распивать алкогольные напитки. Такое сочетание может привести к дезориентации.
Читать далее Глазные капли Ксалатан – инструкция
Лечение Атропином лучше проходит под контролем специалиста. У лекарственного средства имеется много побочных реакций.
Цена Атропина, где купить
Купить Атропин в растворе можно по стоимости от 8 рублей.
Цена Атропина в каплях составляет примерно 40 рублей. Приобрести глазные капли можно в любой аптеке.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЗдравСити
- Атропина сульфат 0,1% р-р амп. 1мл №10ОАО Дальхимфарм
34 руб.заказать - Атропин капли глазные 1% 5млФГУП Моск.эндокринный завод
54 руб.заказать
Аптека Диалог
- Атропина сульфат (амп. 0,1% 1мл №10)ДХФ ОАО
30 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Атропин-Дарница 0.1% 1 мл №10 раствор ПрАТ»Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна
31 грн.заказать
ПаниАптека
- Атропин жидкость Атропина сульфат г/к 1% 5мл Украина , ОЗ ГНЦЛС ООО
39 грн.заказать
- Атропин ампула Атропина сульфат р-р д/ин. 0.1% амп. 1мл №10 Украина , Дарница ЧАО
31 грн.заказать
- Атропин ампула Атропина сульфат р-р д/ин. 0.1% амп. 1мл №10 Украина , ОЗ ГНЦЛС ООО
20 грн.заказать
показать еще
