Фенилэфрин | |
Общие | |
Систематическое наименование | 1-(мета-Оксифенил)-2-метиламиноэтанол / (R )-3-[-1-гидрокси-2-(метиламино)этилфенол |
Хим. формула | C₉H₁₃NO₂ |
Рац. формула | C9H13NO2 |
Физические свойства | |
Состояние | порошок белого или желтоватого цвета |
Молярная масса | 167,205 г/моль |
Термические свойства | |
Т. плав. | 143-145 °C |
Классификация | |
Рег. номер CAS | 59-42-7 |
PubChem | 6041 |
Рег. номер EINECS | 200-424-8 |
SMILES | O[[email protected]](c1cc(O)ccc1)CNC |
InChI | 1S/C9H13NO2/c1-10-6-9(12)7-3-2-4-8(11)5-7/h2-5,9-12H,6H2,1H3/t9-/m0/s1 SONNWYBIRXJNDC-VIFPVBQESA-N |
ChEBI | 8093 |
Номер ООН | <— номер UN —> |
ChemSpider | 5818 |
Приводятся данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иного. |
Фенилэфрин (Phenylephrine)
(Мезатон, Mesatonum). 1-(мета-Оксифенил)-2-метиламиноэтанол. Брутто-формула — C9H13NO2.
Иногда выпускается в виде кислой соли (Фенилэфрин гидрохлорид
): C9H13NO2⋅HCl.
Синонимы: Adrianol, Almefrin, Derizene, Idrianol, Isophrin, Neophryn, NeoSynephrine, Phenylephrini hydrochloridum, Phenylephrine hydrochloride, mSympatol, Visadron и др.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Мезатон – a1-адреноміметик, незначно впливає на b-адренорецептори серця. Не є катехоламіном, оскільки містить лише одну гідроксильну групу в ароматичному ядрі. Чинить звуження артеріол та підвищення артеріального тиску (з можливою рефлекторною брадикардією). Порівняно з норепінефрином та епінефрином менш різко підвищує артеріальний тиск, але діє триваліше, оскільки менш схильний до дії катехол-о
-метилтрансферази. Не чинить збільшення хвилинного об’єму крові. Дія розпочинається одразу після введення і триває протягом 5-20 хвилин після внутрішньовенного введення. При підшкірному введенні дія продовжується до 50 хвилин. При внутрішньом’язовому введенні – до 1-2 годин.
Фармакокінетика.
Після внутрішньом’язового введення швидко всмоктується у системний кровотік. Зв’язок з білками плазми крові низький. Практично повністю метаболізується у печінці. Виводиться нирками у вигляді метаболітів.
Показания и противопоказания
Офтальмологи используют это лекарственное средство в таких случаях:
- диагностическое обследование пациента, в частности, детальное исследование глазного дна;
- провокационное тестирование при сужении внутреннего угла передней камеры глаза;
- лечение иридоциклита, переднего увеита;
- астенопия, спайки по задней стенке глазного яблока;
- глаукома закрытоугольного типа;
- раздражение при выраженном синдроме «сухого глаза»;
- резко повышенное внутриглазное давление, вызванное разными причинами.
Поскольку препарат достаточно агрессивно воздействует на кровеносные сосуды, применять его можно не всем и не всегда даже местно. В инструкции по применению этих глазных капель указаны следующие противопоказания:
- хроническое повышение внутриглазного давления;
- сердечная недостаточность;
- открытые травмы органов зрения;
- гиперфункция органов эндокринной системы;
- повышенное слезоотделение глаза;
- некоторые наследственные заболевания;
- повышенный уровень порфиринов;
- пожилой возраст пациента – старше 50 лет;
- индивидуальная непереносимость активных компонентов препарата.
Для обследования и лечения пациентов пожилого возраста этот препарат применяют с большой осторожностью, только при полном отсутствии противопоказаний
Протипоказання
Гіперчутливість до компонентів препарату. Усі види артеріальних гіпертензій, кардіосклероз, галотановий або циклопропановий наркоз, гіпертрофічна кардіоміопатія, феохромоцитома, фібриляція шлуночків, оклюзійні захворювання судин: артеріальна тромбоемболія, атеросклероз, облітеруючий тромбангіїт (хвороба Бюргера), хвороба Рейно, схильність судин до спазмів при відмороженні, діабетичний ендартеріїт, тиреотоксикоз, тахіаритмія, метаболічний ацидоз, гіперкапнія, гіпоксія, закритокутова глаукома, тяжкий стеноз устя аорти, гострий інфаркт міокарда, порфірія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, цукровий діабет. Пацієнти із захворюваннями передміхурової залози, у яких існує підвищений ризик затримки сечі. Одночасний прийом з інгібіторами МАО та протягом 14 діб після припинення їх застосування. Пацієнти літнього віку.
Аналоги
В качестве аналогов средства могут рассматриваться медикаментозные препараты, содержащие в составе фенилэфрин в качестве активного компонента.
Ирифрин не является полноценным аналогом препарата. Средство производится в форме глазных капель.
Адрианол рассматривается как аналог препарата по действующему веществу. Активным компонентом в составе лекарственного средства выступают фенилэфрин. Средство производится фармакологическими компаниями в форме капель для назального использования. Средство используется для устранения симптомов вазомоторного и аллергического ринита.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії
Знижує гіпотензивний ефект діуретиків та гіпотензивних лікарських засобів. Нейролептики, похідні фенотіазину знижують гіпертензивний ефект препарату. Інгібітори МАО, окситоцин, алкалоїди ріжків, трициклічні антидепресанти, метилфенідат, адреноміметики посилюють пресорний ефект та аритмогенність Мезатону. b-адреноблокатори зменшують кардіостимулюючу активність препарату. Застосування препарату на тлі попереднього прийому резерпіну може спричинити розвиток гіпертонічного кризу внаслідок виснаження запасів катехоламінів в адренергічних закінченнях та підвищення чутливості до адреноміметиків. Інгаляційні анестетики (у тому числі хлороформ, енфлуран, галотан, ізофлуран, метоксифлуран) збільшують ризик виникнення тяжких передсердних та шлуночкових аритмій, оскільки різко підвищують чутливість міокарда до симпатоміметиків. Ергометрин, ерготамін, метилергометрин, окситоцин, доксапрам збільшують вираженість вазоконстрикторного ефекту. Знижує антиангінальний ефект нітратів, які, у свою чергу, можуть знижувати пресорний ефект Мезатону і ризик виникнення артеріальної гіпотензії (одночасне застосування допускається залежно від досягнення необхідного терапевтичного ефекту). Тиреоїдні гормони збільшують (взаємно) ефективність препарату та пов’язаний з ним ризик виникнення коронарної недостатності (особливо при коронарному атеросклерозі).
Застосування Мезатону під час пологів для корекції артеріальної гіпотензії на тлі застосування засобів, що стимулюють пологову діяльність (вазопресину, ерготаміну, ергометрину, метилергометрину), може спричинити стійке підвищення артеріального тиску у післяпологовому періоді.
Особливості застосування. Перед початком або під час терапії шокових станів обов’язкова корекція гіповолемії, гіпоксії, ацидозу та гіперкапнії.
Препарат застосовувати з обережністю при наявності фібриляції передсердь, артеріальній гіпертензії у малому колі кровообігу, гіповолемії, шлуночковій аритмії.
У період лікування слід контролювати ЕКГ, артеріальний тиск, хвилинний об’єм крові, кровообіг у кінцівках та у місці ін’єкції. У хворих з артеріальною гіпертензією у разі медикаментозного колапсу досить підтримувати артеріальний тиск систоли на рівні нижче звичного на 30-40 мм рт. ст.
Полезные свойства препарата
В основе таких глазных капель – химические вещества, которые приводят в активность альфа-адренорецепторы.
Они в свою очередь оказывают сужающее действие на сосуды и повышают артериальное давление, что и приводит к расширению зрачков.
Одновременно с этим происходит сокращение гладких мышц конъюнктивы, что и приводит к продолжительности эффекта, который наступает в течение получаса и проходит только спустя 5-6 часов, но у детей эффект расширенного зрачка может наблюдаться и дольше.
Как правило, необходимость пациенту самому закапывать мезатон – крайне редка. В основном это делает специалист, который в данном случае использует определенную инструкцию.
Для достижения эффекта расширенного зрачка достаточно одной капли в каждый глаз, но в случаях, если зрачок начинает сужаться раньше чем через час (что наблюдается достаточно редко), может потребоваться дополнительная инстилляция.
Если же препарат применяется для лечения офтальмологических заболеваний – закапывание может производить и сам пациент.
Важно! Дозировка в этом случае составляет одну каплю трижды в день, а курс лечения определяется индивидуально и зависит от того, как протекает и на какой стадии находится воспалительный процесс
Спосіб застосування та дози
Препарат застосовувати дорослим внутрішньовенно, внутрішньом’язово та підшкірно. Разова доза препарату при внутрішньовенному введенні при колапсі – 0,1-0,3-0,5 мл 1 % розчину. При внутрішньовенному введенні разову дозу препарату розводити у 20 мл 5 % розчину глюкози або 0,9 % розчину натрію хлориду, вводити повільно, струминно. При необхідності введення повторити.
Препарат дозволяється вводити внутрішньовенно краплинно, для чого 1 мл 1 % розчину Мезатону розчинити у 250-500 мл 5 % розчину глюкози.
При внутрішньом’язовому та підшкірному введенні разова доза для дорослих становить 0,3-1 мл 1 % розчину.
При місцевій анестезії додавати по 0,3-0,5 мл 1 % розчину на 10 мл розчину анестетика.
Для запобігання «синдрому відміни», після тривалої інфузії препарату (повторного зниження артеріального тиску на відміну препарату) дозу слід зменшувати поступово.
Інфузію відновлювати, якщо систолічний артеріальний тиск знижується до 70-80 мм рт. ст.
Вищі дози для дорослих при внутрішньом’язовому і підшкірному введенні: разова – 10 мг, добова – 50 мг. Вища доза при внутрішньовенному введенні дорослим: разова – 5 мг, добова – 25 мг.
Показания к применению
В качестве офтальмологического лечения (помимо использования в диагностике) препарат мезатон назначается при следующих показаниях:
- комплексное лечение спазма аккомодации в детстве;
- иридоциклит;
- раздраженность при синдроме сухого глаза;
- передний увеит;
- понижении активности экссудативных процессов радужки.
Также препарат рекомендован в качестве вспомогательного диагностического средства при подозрении на закрытоугольную форму глаукомы, астенопию, спаек в задней части глазного яблока.
Для того чтобы исключить развитие системных адренергических эффектов, препарат необходимо с осторожностью применять совместно с ингибиторами моноаминоксидазы. Если требуется максимальное расширение зрачка – требуется дополнительное местное применение атропина
Если требуется максимальное расширение зрачка – требуется дополнительное местное применение атропина.
Важно! С любыми другими офтальмологическими каплями мезатон можно применять только с интервалом в 15-20 минут и после консультации с лечащим врачом
Побічні ефекти
З боку серцево-судинної системи:
напади стенокардії, брадикардія, підвищення або зниження артеріального тиску, тахікардія, шлуночкові аритмії (особливо при застосуванні у високих дозах), посилення серцебиття.
З боку нервової системи:
головний біль, дратівливість, руховий неспокій, запаморочення, відчуття жаху, занепокоєння, слабкість, блідість шкіри обличчя, тремор, судоми, крововилив у мозок.
З боку травного тракту:
нудота, блювання.
З боку дихальної системи:
диспное.
Алергічні реакції:
шкірні висипання, свербіж.
З боку органів зору:
біль в очах, гіперемія кон’юнктиви, алергічна реакція з боку повік, мідріаз.
З боку сечовидільної системи:
порушення сечовипускання, затримка сечі.
Інші:
підвищена пітливість, гіперсалівація, відчуття поколювання та похолодання кінцівок, припливи, гіперглікемія.
Препарат чинить подразнювальну дію, можливі зміни у місці введення, некроз.
Побочные эффекты, передозировка
Возможные негативные проявления со стороны органа зрения после инстилляции:
- жжение;
- покраснение, раздражение конъюнктивы;
- дискомфорт в глазах;
- затуманенность зрения;
- слезотечение;
- повышение внутриглазного давления при закрытоугольной, узкоугольной глаукоме.
Побочные эффекты со стороны сердца, сосудов: нарушение ритма, повышение артериального давления, рефлекторная брадикардия. Со стороны центральной нервной системы: головокружение, нарушение сна, головная боль, возбуждение, тремор конечностей. Негативные реакции могут проявиться слабостью, одышкой, побледнением кожи лица, тошнотой.
Читать далее Глазные капли Сигницеф — инструкция и аналоги
Симптомы передозировки чаще возникают при самостоятельном применении капель, когда человек вносит большее количество раствора или применяет его чаще, чем назначил офтальмолог. Передозировка может проявиться в виде побочных эффектов, различной степени выраженности, чаще это подъем кровяного давления, рефлекторная брадикардия. Для лечения применяют альфа-адреноблокаторы. Выбор препарата зависит от появившихся симптомов.
Аналоги глазных капель Мезатон
Как и любой препарат, Мезатон имеет несколько аналогов. Сюда относят следующие препараты.
Атропин. Глазные капли, которые направлены на расширение зрачка. Действие начинается уже через тридцать минут после закапывания. Назначается при воспалительных процессах, травмировании глаза и склонности к образованию тромбов в сосудистой системе зрительного органа. Противопоказан детям до семи лет, при наличии глаукомы и синехеи радужной оболочки глаза
С осторожностью применяется в период грудного вскармливания и у беременных женщин. Возможны побочные реакции в виде учащенного сердцебиения, покраснения век и конъюнктивы, отечности и проявление болевых ощущений в голове. Цикломед
Глазные капли, которые являются аналогом мезатона. Применяются для расширения зрачка, чтобы с точностью диагностировать заболевание глаз, лечить близорукость или воспаление передней камеры и перед проведением хирургической операции. В качестве побочных реакций можно отнести появление сухости кожного покрова и слизистой оболочки, нарушение ориентации в пространстве и перевозбуждение психики. Препарат подходит для применения у детей разных возрастов. Ирифрин. Глазные капли, которые назначают при лечении иридоциклита, увеита и глаукомоциклитических кризов, перед проведением хирургических манипуляций, в качестве терапии синдрома сухого и красного глаза и для расширения зрачка для осмотра глазного дна. Средство выпускают в ампулах объемом два с половиной и пять миллилитров. В первом случае капли назначаются недоношенным и грудным детям. Противопоказан в пожилом возрасте, при повышенной восприимчивости к компонентам, при печеночной недостаточности и гипертиреозе. Могут возникнуть побочные реакции в виде отечности конъюнктивы, контактного дерматита, тахикардии и общей слабости.
Полезные свойства препарата
В основе таких глазных капель – химические вещества, которые приводят в активность альфа-адренорецепторы.
Они в свою очередь оказывают сужающее действие на сосуды и повышают артериальное давление, что и приводит к расширению зрачков.
Одновременно с этим происходит сокращение гладких мышц конъюнктивы, что и приводит к продолжительности эффекта, который наступает в течение получаса и проходит только спустя 5-6 часов, но у детей эффект расширенного зрачка может наблюдаться и дольше.
Как правило, необходимость пациенту самому закапывать мезатон – крайне редка. В основном это делает специалист, который в данном случае использует определенную инструкцию.
Для достижения эффекта расширенного зрачка достаточно одной капли в каждый глаз, но в случаях, если зрачок начинает сужаться раньше чем через час (что наблюдается достаточно редко), может потребоваться дополнительная инстилляция.
Если же препарат применяется для лечения офтальмологических заболеваний – закапывание может производить и сам пациент.
Важно! Дозировка в этом случае составляет одну каплю трижды в день, а курс лечения определяется индивидуально и зависит от того, как протекает и на какой стадии находится воспалительный процесс